塞來昔布原料藥

【中文別名】塞來考昔

【c a s 號(hào)】169590-42-5

【純    度】99％

【性    狀】白色或類白色粉末；幾乎不溶于水，易溶于無水乙醇，溶解于二氯甲烷

【藥理作用】塞來昔布有nsaids的抗炎鎮(zhèn)痛作用。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)的特點(diǎn)，本品可以與cox-2結(jié)合，且對(duì)cox-2有選擇性的抑制作用。

塞來昔布的苯基與cox-2的疏水通道結(jié)合，親水的磺胺基與cox-2“側(cè)袋”內(nèi)的513 位精氨酸及90位組氨酸形成氫鏈。本品又與cox-2120位置的精氨酸密切結(jié)合而起到了抑制cox-2對(duì)花生四烯酸轉(zhuǎn)化為對(duì)人體不利的前列腺素的作用，由于cox-1與cox-2結(jié)構(gòu)的細(xì)微差別，該藥不能進(jìn)入cox-1的分子內(nèi)，也不能抑制cox-1轉(zhuǎn)化花生四烯酸為前列腺素的作用。

因此，本品有良好的抗炎鎮(zhèn)痛、保護(hù)胃黏膜、維持腎血流量、調(diào)節(jié)血小板凝聚作用，又解決了常用nsaids的消化道刺激作用。

【適 應(yīng) 證】用于治療關(guān)節(jié)炎，具有抗炎鎮(zhèn)痛、緩解骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的作用

【有 效 期】兩年