酮康唑原料藥

【中文別名】酮康唑

【c a s 號】65277-42-1

【純    度】99％

【性    狀】類白色結(jié)晶性粉末；無臭，無味。本品在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。

【藥理作用】1.藥理學酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢�藥，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過干擾細胞色素p-450的活性，從而抑制真菌細胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，以致重要的細胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞內(nèi)過氧化氫積聚導致細胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。

2.毒理學動物長期毒性實驗表明，酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細胞變性。

【適 應 證】1．全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病、球孢子菌病、芽生菌病。

2．由皮真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）的感染（皮真菌病、甲癬、念珠菌性甲周炎、花斑癬、頭皮糠疹癬性毛囊炎及慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素無法用藥時，可用該品治療。

3．應用局部治療無效的慢性、復發(fā)性陰道念珠菌病。

4．用于預防治療因免疫機能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起）而易發(fā)真菌感染的患者。

【有 效 期】兩年